目前有机硼酸酯化合物的代表性制备方法有以下几种：

(1)传统的有机硼酸酯的合成方法，是使用格氏试剂或者锂试剂与亲电性硼化合物反应(organometallics1983,2,1316.)，这种方法虽然效率很高，但是由于原料来源仍然是活性极高的格氏试剂或者锂试剂，因此，通过这种方法合成的有机硼化物种类有限，而且亲核试剂的官能团兼容性很差。

(2)近年来过渡金属催化交叉偶联反应的发展使越来越多的金属催化剂开始应用到有机硼酸酯的合成领域。常见的有几种方法：

第一种以硼烷为原料，烯烃或者炔烃作为底物，进行过渡金属催化的硼氢化反应(j.am.chem.soc.1992,114,6671.)，可以实现烷基硼酸酯或者烯基硼酸酯的合成；

第二种以联硼酸酯为原料，烯烃或者炔烃作为底物，进行过渡金属催化的硼化反应(j.am.chem.soc.2010,132,2548)，可以得到相应一取代或者双取代的烷基或烯基硼酸酯；

第三种是通过贵金属活化c-h键或者是使用导向钯催化c-h键活化反应(chem.rev.2010,110,890.)，以联硼酸酯和芳烃或烷烃为原料合成有机硼酸酯；

第四种是使用烷基亲电试剂在过渡金属催化下实现的宫浦(miyaura)类型的偶联反应(angew.chem.int.ed.2012,51,528.)，以烷基卤化物和联硼酸酯为原料，可以得到相应的烷基硼酸酯。

烷基硼酸酯的合成方法虽然有不少，但是便捷普适的方法却不多，有些反应需要加入结构复杂的配体，有些则需要先将相应的金属与配体生成配合物作为催化剂，有些催化剂存在成本过高的缺陷。